注射用青霉素鈉
時間:2020-11-25 10:38:03

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 [獸藥名稱]

通用名稱:注射用青霉素鈉                

英文名稱:Benzylpenicillin Sodium for Injection

漢語拼音:Zhusheyong Qingmeisuna

[主要成分] 青霉素鈉

[性狀] 本品為白色結晶性粉末。

[藥理作用]

藥效學  青霉素屬殺菌性抗生素,抗菌活性強,其抗菌作用機理主要是抑制細菌細胞壁粘肽的合成。生長期的敏感菌分裂旺盛,細胞壁處于生物合成期,在青霉素的作用下,粘肽的合成受阻不能形成細胞壁,在滲透壓作用下導致細胞膜破裂而死亡。非生長繁殖期的細菌,此時不需合成細胞壁,則青霉素不起殺菌作用,不應將青霉素這類“繁殖期殺菌劑”與抑制細菌生長繁殖的“快效抑菌劑”(如氟苯尼考、四環素類、紅霉素等)合用。后者使細菌處于生長抑制狀態,導致青霉素不能發揮作用。

青霉素為窄譜抗生素,主要對多種革蘭氏陽性菌和少數革蘭氏陰性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。對分支桿菌、支原體、衣原體、立克次體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。

藥動學  青霉素鈉鹽肌內注射后吸收迅速,15~30分鐘達血藥峰濃度,肌內注射后血藥濃度維持0.5μg/ml以上的時間為6~7小時。青霉素可廣泛分布到全身各組織,并可進入胎兒循環,以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高;骨骼、唾液和乳汁含量較低。在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%,炎癥時腦脊液中濃度可達血藥濃度的5%~30%。乳汁中青霉素的濃度可為血藥濃度的5%~20%。乳室注入青霉素,最初幾小時可大量吸收,乳中可維持抗菌濃度至相當長的時間。據報道,在乳室內注入10萬單位青霉素水溶液,其在乳中可保留4.26 單位/ml至24小時。

青霉素小部分在肝內代謝,大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下,50%~75%自腎臟排出,其中90%通過腎小管分泌,因排出迅速,故體內消除較快。青霉素的血漿蛋白結合率約50%。半衰期較短,種屬間的差異較小,所有家畜的半衰期為0.5~1.2小時。表觀分布容積也較小,一般為0.2~0.3L/kg,血漿濃度較高,組織濃度較低。

[藥物相互作用]

⑴青霉素與氨基糖苷類合用,可提高后者在菌體內的濃度,呈現協同作用。

⑵大環內酯類、四環素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對青霉素的殺菌活性有干擾作用,不宜合用。

⑶重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環素注射液等可破壞青霉素的活性,禁止配伍。

⑷胺類與青霉素可形成不溶性鹽,可以延緩青霉素的吸收,如普魯卡因青霉素。

⑸青霉素鈉水溶液與一些藥物溶液(如鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環素、B族維生素及維生素C)不宜混合,否則可產生混濁、絮狀物或沉淀。

[作用與用途] β-內酰胺類抗生素。主要用于革蘭氏陽性菌感染,亦用于放線菌及鉤端螺旋體等的感染。

[用法與用量] 以青霉素鈉計。肌內注射:一次量,每1kg體重,馬、牛1萬~2萬單位;羊、豬、駒、犢2萬~3萬單位;犬、貓3萬~4萬單位;禽5萬單位。一日2~3次,連用2~3日。

臨用前,加滅菌注射用水適量使溶解。

[不良反應]

⑴主要是過敏反應,大多數家畜均可發生,但發生率較低。局部反應表現為注射部位水腫、疼痛,全身反應為蕁麻疹、皮疹,嚴重者可引起休克或死亡。

⑵對某些動物,青霉素可誘導胃腸道的二重感染。

[注意事項]

⑴青霉素鈉易溶于水,水溶液不穩定,很易水解,水解率隨溫度升高而加速,因此注射液應在臨用前配制。必需保存時,應置冰箱中(2~8℃),可保存7天,在室溫只能保存24小時。

⑵應了解與其他藥物的相互作用和配伍禁忌,以免影響青霉素的藥效。

⑶大劑量注射可能出現高鈉血癥。對腎功能減退或心功能不全患畜會產生不良后果。

⑷治療破傷風時宜與破傷風抗毒素合用。

[休藥期] 0日;棄奶期72小時。

[規格] 按C16H17N2NaO4S計算  2.4g(400萬單位)

[包裝] 西林瓶 50瓶/盒

[貯藏] 密閉,在涼暗干燥處保存。

[有效期] 2年。


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